阿斯匹靈由來

文/泰瑞.布雷文頓 |2022.11.11
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圖/琪琪
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內容節錄自《發明簡史:驚奇不斷的科普大百科》之阿斯匹靈 篇章

文/泰瑞.布雷文頓

阿斯匹靈或稱乙醯柳酸,是水楊酸的一種衍生物。這種藥片是現代大量生產藥物的先驅,也許能比其他藥物治癒更多的小病。它是溫和無麻醉效果的止痛劑,用來紓解頭痛和肌肉、關節疼痛。

發現柳樹  減緩發燒

希波克拉提斯(古希臘醫生)最早寫到用柳樹皮葉泡的茶有治療作用,發現它可有效抵禦發燒、頭痛、疼痛和痛風。後來的艾得華.斯通(Edward Stone)牧師發現水楊酸,就是阿斯匹靈的有效成分,他在1763年注意到柳樹皮可以有效減緩發燒。他試著收集並晒乾些許柳樹皮,製成粉末給大約50人服用,發現它是一種「強效收斂劑,治療瘧疾與紓解疼痛非常有效」。

1828年,慕尼黑大學的藥學教授約翰.布赫那(Johann Buchner)首先將柳樹皮這種有效成分以純粹形式分離出來。他稱之為水楊酸。到了1829年,法國化學家亨利.禮烏(Henri Leroux)改良了萃取方法,從1.5公斤樹皮可取得大約30公克。1838年,義大利化學家拉法埃萊.皮里亞(Raffaele Piria)把水楊苷分離成糖和芳香成分(水楊醛),再將後者轉換化成無色結晶針狀酸,他稱之為水楊酸。

一個主要問題是「純粹」水楊酸會造成反胃,所以需要混合緩衝劑。1853年,法國化學家查爾斯.費德里克.熱拉爾(Charles Frédéric Gerhardt)加入鈉(水楊酸鈉)和乙醯氯做緩衝劑來中和水楊酸,製造出乙醯柳酸。熱拉爾的製品證明效用,但他不打算推廣,並將自己的發現擱置一邊。

溶水藥片  首次登場

1894年,德國化學家費利克斯.霍夫曼(Felix Hoffmann)加入拜耳公司的藥物研究所,他在1897年製造出穩定形式的乙醯柳酸。他研究查爾斯.熱拉爾的實驗並「重新發現」解痛、退燒和抗炎的乙醯柳酸。經過廣泛

測試後,他在1899年以阿斯匹

靈的商標推出給醫師使用,最初是玻璃瓶裝的藥粉。1899年以後,乙醯柳酸遍及全球,做為治療疼痛、發炎和發燒的非處方主要用藥。

拜耳公司在1900年推出可溶於水的阿斯匹靈藥片,也是第一個這種形式的藥物。1915年,阿斯匹靈成為不需處方的成藥,並以藥片形式製造。勞倫斯.克蘭芬(Lawrence Craven)醫師在1948年發現阿斯匹靈降低了心臟病發作的風險,藥理學家約翰.范尼(John Vane)在1971年確認阿斯匹靈的作用是抑制前列腺素生成。有心臟病風險的人被建議每日服用一顆阿斯匹靈,用於防範和治療發作。阿斯匹靈也被認為是治療癌症、心臟疾病、阿茲海默症、中風、不孕、疱疹和眼盲的有效藥物。研究顯示長期服用阿斯匹靈能降低40%死於結腸癌的風險。如同先前的熱拉爾,霍夫曼從未得到這世界對他發明應該給予的賞識,如今全球每年生產超過200萬公斤的阿斯匹靈,單獨美國一年就消耗超過150億顆。

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